昼夜节律、年龄变化褪黑激素的生物合成受光周期的制约。松果体在光神经的控制下,由色氨酸转化成5-羟色氨酸,进1步转化成5-羟色胺,在N-乙酰基转移酶的作用下,再转化成N-乙酰基⑸-羟色胺,最后合成褪黑激素,从而使体内的含量呈昼夜性的节律改变。褪黑素的分泌是有昼夜节律的,夜间褪黑激素分泌量比白天多 5~10倍,清晨2:00到3:00到达峰值。夜间褪黑素水平的高低直接影响到睡眠的质量。Hakola等对夜班工人唾液中褪黑激素含量的研究结果,也证实了这类昼夜节律性变化。褪黑激素生物合成还与年龄有很大关系,它可由胎盘进入胎儿体内,也可经哺乳授与新生儿。因此,在刚诞生的婴儿体内也能检出很少许的褪黑激素,直到3月龄时分泌量才增加,并显现较明显的昼夜节律现象,3~5岁幼儿的夜间褪黑激素分泌量最高,青春期分泌量略有降落,以后随着年龄增大而逐步降落,到青春期末反而低于幼儿期,特别是35岁以后,体内本身分泌的褪黑素明显降落,平均每10年下降10⑴5%,致使睡眠紊乱和1系列功能失调,到老年时昼夜节律渐趋平缓乃至消失。而褪黑素水平下降、睡眠减少是人类脑衰老的重要标志之1。